采用各种手段获得新农药的过程。包括：合成及筛选有效化合物、小试研究、中试研究、基础设计、成果鉴定、农药登记和市场开发等步骤。新农药是文献中尚未报道或虽有报道，但未作为农药使用过，经研究开发，可作为农药使用的物质。筛选最优化合物通过生物测定从合成的化合物中得到新农药的过程。一般要分两次筛选。初筛是将合成的化合物，用有代表性的几种虫、菌、草等作为“筛子”进行生物活性测定。

　　采用各种手段获得新农药的过程。包括：合成及筛选有效化合物、小试研究、中试研究、基础设计、成果鉴定、农药登记和市场开发等步骤。新农药是文献中尚未报道或虽有报道，但未作为农药使用过，经研究开发，可作为农药使用的物质。

　　通过生物测定从合成的化合物中得到新农药的过程。一般要分两次筛选。初筛是将合成的化合物，用有代表性的几种虫、菌、草等作为“筛子”进行生物活性测定。“筛子”选择得合适，漏筛的可能性就小；筛选的方法愈接近应用实际，命中率也就愈高。经初步筛选获得的有效化合物不一定是最好的、能实现工业化要求的化学结构，还需合成一系列衍生物或同系物，进行第二次筛选（复筛）。复筛是从药效、毒性、工业化等角度，评价出最优化合物，作为开发的对象。筛选过程的关键是合成化合物和生物筛选。常用的筛选方法有以下三种。

　　根据农药研究人员的经验得到新农药的筛选法。在已有农药化学结构与活性关系的基础上，通过农药在生物体内的代谢研究、作用机制研究，得到许多重要启迪；然后进行归纳、分析，设计出新的有可能作为农药的新化合物；再进行大量合成，经药效、毒性测定等一系列筛选；最后筛出符合农药要求的新化合物。这种筛选方法，大约须从1.2万～1.5万个化合物中筛到一个可作为农药使用的有效化合物。此法开发一个新农药，约需8～10年时间，花费几千万美元。

　　通过模拟天然活性物质得到新农药的筛选法。在长期的自然选择过程中，由于物种的进化和互相竞争等原因，使许多动、植物体内或微生物本身及其代谢产物，含有防治、驱避病虫草危害的化学物质，经过提取、分离，得到活性成分并确定其结构、再模拟改造此结构、人工合成一系列化合物，筛选出新农药。如对天然除虫菊素的研究，开发出一系列拟除虫菊酯类杀虫剂；对海生环形虫体活性物质的研究，导致开发出一系列沙蚕毒素杀虫剂，如杀螟丹、杀虫环（thiocyclam）、杀虫磺（bensultap）、、、多噻烷等。

　　从天然产物中提取的有效成分，绝大部分化学结构复杂、产量少，难以直接用作农药，须经结构改造和简化，进行人工合成等处理后才有真正应用的价值。但有的结构过于复杂，难以改造，如印楝素等，至今也难以工业化。随着分析仪器和分析方法的日益进步，大大提高了测定天然产物复杂结构的能力，缩短了确定结构的时间。因此，有可能加快发现从植物、微生物及土壤中分离出结构独特而较简单，可作为农药使用的先导结构。

　　针对有害生物生理生化特点得到新农药的筛选法。随着对有害生物，尤其是对昆虫的生理生化研究的不断深入，正从分子水平上来解释活性物质的化学结构与生物活性的关系。因此，可以针对有害生物生理生化的特点，来设计活性化合物，以阻碍、抑制或干扰某一特定的生理生化过程，达到防治有害生物的目的。如生物体内含有各种各样的酶，离开了这些酶的正常功能，生物就难以生存。为此，可以针对有害生物体内的某一种酶来设计。如昆虫依靠性信息素来寻找配偶，繁殖下代，若能找到昆虫体内合成性信息素酶的，就阻断了性信息素的合成，则昆虫将无法找到配偶而繁衍后代，这就是一个非常理想的农药。又如真菌和昆虫都含有几丁质，可根据此特点，设计出几丁质合成，如除虫脲系列农药。

　　经筛选获得有效活性化合物后，即着手化学合成研究。根据文献调查、原料来源、设备条件、各步收率、产品质量、“三废”、成本估算等综合因素，确定合理的合成路线，然后进行合成工艺条件试验。对反应物的配比、反应温度、压力、反应器形式、反应动力学、反应物的传热情况、控制因素、后处理方法、分析方法、三废处理等进行一系列研究，求取一系列数据，作为概念设计和中试放大的依据。同时，提供一定数量的原药样品，作为后续试验之用。

　　根据农药的物理化学性质、防治病虫草害种类、保护作物对象等情况，选择一种或几种剂型，如粉剂、可湿性粉剂、乳剂、颗粒剂、水悬剂、胶囊剂、水剂等。经配方、助剂、填料、加工工艺、贮藏稳定性等研究，制成某种剂型的制剂，进行药效试验。根据试验结果，反复改进。

　　在温室模拟自然条件下，研究防治病虫草害的最合适的施药方法、时期、剂量、防治范围、对作物的药害等，再根据这些数据，进行大田小区试验，在自然气候的条件下，修正以上数据，使之更接近实际应用。

　　进行急性毒性试验、亚急性毒性试验，致畸、致突变、致癌试验。根据试验结果，提出初步评价。如毒性有问题，则停止开发。

　　根据以上各项试验数据，从技术条件、药效、毒性、成本估算等方面，进行综合评价。提出评价结论。如认为可行，则需对中试提出意见和要求，否则不再进行开发。

　　以实验室的小试研究为依据，在小规模的工业装置上，验证小试结果，解决工程放大技术，为基础设计提供设计依据。内容包括概念设计、中试装置设计、化学合成试验、加工制剂试验、药效试验、毒性试验、残留量测定、环境安全评价试验。

　　根据小试研究结果，文献中查阅到的数据，现有类似装置的操作数据和工程放大经验，按照将来市场需要量和技术放大的可能性所确定的工业化生产规模，进行的预想设计。其任务是提出工业化生产时要解决的一系列化学工程问题，用以指导中间试验，并通过中试解决这些问题。其主要内容为：原料及产品规格、工艺流程、物料及热量衡算、装置设备、材质要求、消耗定额、产品成本、生产控制、安全及“三废”处理，对工艺流程和放大技术的讨论，以及工业化生产可能出现的问题等。

　　根据概念设计提出的要求，设计能满足这些要求的相应的中试装置，在满足要求的前提下，尽量使中试装置小型化或模型化，以减少投资和中试费用。如果开发的产品已有成熟的中间体生产装置，则中间体部分可不进行中试，在基础设计时，采用已有生产装置的数据。

　　根据概念设计对化学合成提出的要求，在中试装置上进行化学合成试验，以小试数据为基础，解决放大效应、控制方法、设备选型、材质要求、安全操作、“三废”处理等试验，验证并修正小试参数，提出物料平衡，热量平衡、单耗、产品成本估算等一系列数据，作为基础设计的依据。

　　以加工制剂小试为依据，在中试装置上进行试验，根据试验结果，修正小试参数，提出配方、加工工艺、加工设备、水电汽耗量、控制方法、安全操作等数据，作为基础设计的依据。

　　利用中试产品，在两个以上有代表性的耕作地区，进行两年以上的小区或大区药效试验，确定保护作物的种类、防治对象、施药方法、每次使用量、使用浓度、最佳施药期、持效时间、防治效果、药害情况、增减产量、经济效益、对天敌影响等。

　　在小试研究的毒性研究基础上，进行慢性毒性试验、中毒作用机制研究、在动植物体内代谢途径和代谢产物的研究，提出毒性评价。

　　利用中试产品，在两个以上有代表性的耕作地区，进行两年以上的残留量测定。包括农药原药和有毒代谢产物，在作物、土壤和水中的残留量及与时间关系的测定；在常规用药情况下，在作物、栽培土壤耕作层和水中的实际农药残留量。施用于多种作物的农药，可按作物类别，选择1～2种作物进行残留量测定。

　　评价农药对环境生物的毒性及其在环境中的残留性、移动性和富集性，预测农药对环境的潜在影响。为安全使用农药、预防对环境的污染提供科学依据。评价内容包括：测定农药的理化性质对环境安全性影响；农药的环境行为特征对环境安全性影响；农药施用方式对环境安全性影响；对非靶标生物的影响。

　　综合各阶段研究开发成果，按照工业化的规模和要求进行基础设计，这是基建工程设计的主要依据。基础设计的主要内容为：装置说明、生产工艺流程说明、工艺流程图、物料衡算图表、热量衡算结果和设备热负荷、水电汽、气的技术规格、带控制点流程图、设备名称表、设备结构简图、对工程设计的要求、设备布置建议图、“三废”的排放点和排放量、“三废”的主要成分和处理方法、对工业卫生和生产安全的要求、仪表说明、消耗定额、有关的技术资料和物性数据等。

　　完成以上工作后，由项目负责单位组织承担单位提出中试报告、基础设计、产品标准、药效报告、毒性报告、残留量测定报告、“三废”处理报告、环境评价报告等有关文件资料，报送主管部门，申请中试鉴定和基础设计审查，经形式审查通过后，由主管部门组织有关专家组成鉴定委员会，对以上有关资料文件和中试现场进行鉴定和审查，必要时，在中试装置上进行实测工作。经鉴定委员会评议，写出鉴定和审查意见。根据具体情况，认为中试和基础设计已达到要求，可作为工业化的工程设计依据，则可通过鉴定，由主管部门颁发技术成果鉴定证书；如果认为基本可行，但需补充试验数据或部分修改设计，则待补充工作或修改设计完成后，再颁发鉴定证书；如果认为不可行，则不通过鉴定，不颁发鉴定证书。

　　为了保护环境和人民健康，国家对农药实行农药登记制度，以确定某种农药是否可以使用、使用范围等等。凡农药新产品，在投产前必须进行登记，未经批准登记的农药，不得生产、销售和使用。登记分品种登记、补充登记和临时登记三种。凡有效成分未经登记过的农药须申请品种登记；有效成分已登记过的农药品种，改变剂型（包括改变含量）或变更使用范围，应申请补充登记；凡农药进行大田药效示范或在特殊情况下使用，须申请临时登记。

　　中试产品，除用作后续研究开发外，大部分通过农业植保部门，用于大田药效示范试验，通过各地的示范试验、现场会、短训班，向广大用户宣传某种农药的性质、保护的作物、防治对象、使用方法、安全防护、使用效果、经济效益等情况，使广大用户了解、熟悉此产品，并收集用户的意见和要求，不断改进，提高产品质量，使新产品渐趋完善。这个过程，约需2～3年时间，才能逐渐打开销路，占领一定市场。

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